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以硫氫化鈉作親核試劑合成八元環(huán)的環(huán)狀磺酰胺.doc

  
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以硫氫化鈉作親核試劑合成八元環(huán)的環(huán)狀磺酰胺, 1萬字 30頁原創(chuàng)作品,已通過查重系統(tǒng) 摘要摘要 環(huán)狀磺酰胺類化合物作為重要的有機合成中間體廣泛地應(yīng)用于藥物發(fā)現(xiàn)中,由于這類化合物具有廣泛的生物活性,其中包括了hiv整合酶抑制劑,碳酸酐酶抑制劑,用于治療肥胖的大麻素1受體(cb1r)反向激動劑,mmp抑制劑,hiv-1蛋白酶...
編號:99-1439743大小:362.50K
分類: 論文>藥學(xué)/醫(yī)學(xué)論文

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以硫氫化鈉作親核試劑合成八元環(huán)的環(huán)狀磺酰胺

1萬字 30頁 原創(chuàng)作品,已通過查重系統(tǒng)


摘要摘要 環(huán)狀磺酰胺類化合物作為重要的有機合成中間體廣泛地應(yīng)用于藥物發(fā)現(xiàn)中,由于這類化合物具有廣泛的生物活性,其中包括了HIV整合酶抑制劑,碳酸酐酶抑制劑,用于治療肥胖的大麻素1受體(CB1R)反向激動劑,MMP抑制劑,HIV-1蛋白酶抑制劑,falcipain-2以及惡性瘧原蟲W-2抑制劑等,加之對它們的藥用開發(fā)較少,因此這類化合物備受藥物化學(xué)家們的青睞。
到目前為止,科學(xué)家們已開發(fā)了不少合成磺酰胺衍生物有效的方法。這些方法包括了Friedel-Crafts反應(yīng),閉環(huán)偶合反應(yīng)(RCM),氨基磺酰氯的環(huán)化反應(yīng),[3+2]環(huán)加成,Heck反應(yīng),以及分子內(nèi)的oxa-Michael加成反應(yīng)和Baylis-Hillman反應(yīng)。
本論文設(shè)計開發(fā)了一種合成磺酰胺的方法,即在水中通過硫氫化鈉作親核試劑合成八元環(huán)的環(huán)狀磺酰胺。該方法是在水中將硫氫化鈉先進行分子間的Michael加成,隨后通過分子內(nèi)的8-endo-tet將環(huán)氧化物進行開環(huán),得到八元環(huán)的磺酰胺。這種反應(yīng)是在環(huán)境友好的條件下進行的,且反應(yīng)效果很好,得到相應(yīng)的環(huán)狀磺酰胺具有良好的收率。



關(guān)鍵詞:開環(huán),Michael加成, 磺酰胺, 環(huán)化, 八元環(huán)化合物