氟康唑膠囊的人體藥代動(dòng)力學(xué)及相對(duì)生物利用度研究

本文共25頁 10924字

[摘要] 目的： 研究氟康唑膠囊的人體藥代動(dòng)力學(xué)和相對(duì)生物利用度。方法： 用雙周期、隨機(jī)分組、自身交叉試驗(yàn)設(shè)計(jì)。分別給予8名男性健康受試者氟康唑膠囊兩種制劑（受試制劑或參比制劑）各200mg，采用HPLC法測(cè)定血藥濃度。血漿中氟康唑測(cè)定用液-液提取（LLE）-HPLC法，方法的線性范圍為0.3125-20μg/ml，最低檢測(cè)濃度為0.3125μg/ml,提取回收率>80.3%(n=5),方法回收率為90.6-102.4%,樣品日內(nèi)RSD≤4.45,日間RSD≤9.94%。結(jié)果： 氟康唑人體動(dòng)力學(xué)行為符合一級(jí)吸收的二室模型。氟康唑受試制劑與參比制劑的Cmax分別為4.95±0.70μg/ml及4.53±0.50μg/ml,Tmax分別為1.31±0.70h及1.75±0.96h,T1/2分別為 37.37±4.7h及34.64±6.28h；AUC0-t分別為183.4±24.42μg.h/ml及171.8±24.38μg.h/ml;AUC0-∞分別為219.40±36.99μg.h/ml及203.3±37.51μg.h/ml，各藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無顯著差異（P>0.05）。由此計(jì)算得受試制劑相對(duì)參比制劑的F為 108.0±16.30%。結(jié)論： 所建立試驗(yàn)方法可靠、簡(jiǎn)便、快速。氟康唑兩種制劑在健康受試者體內(nèi)具有生物等效性，其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相似。

[關(guān)鍵詞] 氟康唑，高效液相色譜法，藥代動(dòng)力學(xué)，生物利用度

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