【3+2】環(huán)化反應(yīng)研究.doc
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【3+2】環(huán)化反應(yīng)研究,1.7萬字 54頁 原創(chuàng)作品，本站獨(dú)家提交，已通過查重系統(tǒng)目錄目錄- i -摘要- -iii -第一章 文獻(xiàn)綜述- 1 -1.1研究背景- 1 -1.1.1雜環(huán)化合物的應(yīng)用- 1 -1.1 .2環(huán)加成反應(yīng)的概述- 1 -1.2 [3+2]環(huán)化反應(yīng)的概述- 1 -1.2.1 13-偶極環(huán)加成反應(yīng)的定...
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【3+2】環(huán)化反應(yīng)研究
1.7萬字 54頁 原創(chuàng)作品，本站獨(dú)家提交，已通過查重系統(tǒng)
目錄
目錄 - I -
摘要 - -III -
第一章 文獻(xiàn)綜述 - 1 -
1.1研究背景 - 1 -
1.1.1雜環(huán)化合物的應(yīng)用 - 1 -
1.1 .2環(huán)加成反應(yīng)的概述 - 1 -
1.2 [3+2]環(huán)化反應(yīng)的概述 - 1 -
1.2.1 13-偶極環(huán)加成反應(yīng)的定義 - 1 -
1.2.2 [3+2]反應(yīng)的機(jī)理 - 3 -
1.2.3 [3+2]反應(yīng)的類型 - 3 -
1.2.4 [3+2]反應(yīng)的重要性及其發(fā)展 - 3 -
1.3 吡唑類衍生物的簡介及研究進(jìn)展 - 4 -
1.3.1吡唑類衍生物的簡介 - 4 -
1.3.2吡唑類衍生物合成的進(jìn)展 - 5 -
1.3.3吡唑類衍生物的合成方法 - 7 -
1.3.3.1肼與1，3-二羰基酮的縮合 - 8 -
1.3.3.2肼與乙酰乙酸乙酯類物質(zhì)環(huán)合 - 9 -
1.3.3.3重氮烷烴與烯烴、炔烴化合物反應(yīng) - 10 -
1.3.3.4肼與丙烯腈、丙二腈衍生物的縮合 - 10 -
1.3.3.5肼與α β-不飽和羰基化合物的縮合 - 11 -
1.3.3.6其他合成法-固相合成 - 12 -
1.3.3.7其他合成法-微波合成 - 13 -
1.4吡唑類化合物的生物活性 - 15 -
1.4.1吡唑類化合物在藥物中的應(yīng)用 - 15 -
1.4.1.1具有抗炎作用的吡唑化合物 - 15 -
1.4.1.2具有抗腫瘤活性的吡唑化合物 - 17 -
1.4.2吡唑類化合物在農(nóng)藥中的應(yīng)用 - 19 -
1.4.2.1具有抗菌、殺菌活性的吡唑化合物 - 20 -
1.4.2.2具有出除草活性的吡唑化合物 - 22 -
1.4.3吡唑類化合物在其他領(lǐng)域中的應(yīng)用 - 23 -
1.5本章小結(jié) - 24 -
第二章 吡唑類衍生物的設(shè)計與合成 - 25 -
2.1主要儀器與試劑 - 25 -
2.2原料的制備 - 25 -
2.2.1 原料合成的反應(yīng)路線 - 25 -
2.2.2反應(yīng)合成的原料 - 26 -
2.2.2原料苯亞甲基丙二腈的表征 - 26 -
2.3吡唑類衍生物的合成 - 28 -
2.3.1吡唑衍生物的合成路線及步驟 - 28 -
2.3.2合成的吡唑類衍生物 - 29 -
2.3.2吡唑類衍生物的核磁和紅外表征 - 29 -
第三章 結(jié)論 - 40 -
致謝 - 41 -
參考文獻(xiàn) - 42 -
Abstract - 50 -
摘要：雜環(huán)化合物廣泛存在于天然化合物和生物活性分子之中，在理論研究和實(shí)際應(yīng)用上都有很重要的意義。吡唑及其衍生物是一類重要的含氮雜環(huán)化合物，它們往往具有良好的生物活性，在醫(yī)藥和農(nóng)藥工業(yè)等領(lǐng)域中具有廣泛的應(yīng)用。其生理活性主要表現(xiàn)在消炎、止痛、抗菌、抗癌、抗焦慮等，以及在農(nóng)業(yè)生成中的殺蟲、除草活性等。因而這類化合物是當(dāng)今藥物研究的一大熱點(diǎn)。本課題的主要目的是以苯亞甲基丙二腈為原料，通過[3+2]環(huán)化反應(yīng)，合成一系列新型吡唑衍生物，并進(jìn)行生物活性評價。
本論文的工作分為以下兩部分。第一部分為文獻(xiàn)綜述部分:文中簡要介紹了13-偶極環(huán)加成反應(yīng)，重點(diǎn)介紹了吡唑類衍生物的重要合成方法，并且對吡唑類衍生物生理、藥理活性在國內(nèi)外的研究狀況作了比較系統(tǒng)的闡述；第二部分為實(shí)驗(yàn)部分，主要工作如下：1.原料的合成：首先用一定量的苯甲醛和丙二腈反應(yīng)生成苯亞甲基丙二腈，然后分別用4-甲基苯甲醛、2-甲基苯甲醛、4-溴苯甲醛、2-溴苯甲醛和丙二腈反應(yīng)，相應(yīng)的生成2-(4-甲基亞芐基)丙二腈、2-(2-甲基亞芐基)丙二腈、2-(4-溴亞芐基)丙二腈、2-(2-溴亞芐基)丙二腈。2.吡唑衍生物的合成:用合成的用上述得到的5種原料分別與甲基肼反應(yīng)，相應(yīng)的生成3-氨基-1-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-甲腈、3-氨基-1-甲基-5-(對甲苯基)-1H-吡唑-4-甲腈、3-氨基-1-甲基-5-(鄰甲苯基)-1H-吡唑-4-甲腈、3-氨基-5-(4-溴苯基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲腈、3-氨基-5-(2-溴苯基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲腈。產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)經(jīng)過元素分析、IR、MS和1HNMR得到了確認(rèn)，并且對其波譜性質(zhì)進(jìn)行了討論。
關(guān)鍵詞：吡唑；吡唑類衍生物；苯亞甲基丙二腈；甲基肼
1.7萬字 54頁 原創(chuàng)作品，本站獨(dú)家提交，已通過查重系統(tǒng)
目錄
目錄 - I -
摘要 - -III -
第一章 文獻(xiàn)綜述 - 1 -
1.1研究背景 - 1 -
1.1.1雜環(huán)化合物的應(yīng)用 - 1 -
1.1 .2環(huán)加成反應(yīng)的概述 - 1 -
1.2 [3+2]環(huán)化反應(yīng)的概述 - 1 -
1.2.1 13-偶極環(huán)加成反應(yīng)的定義 - 1 -
1.2.2 [3+2]反應(yīng)的機(jī)理 - 3 -
1.2.3 [3+2]反應(yīng)的類型 - 3 -
1.2.4 [3+2]反應(yīng)的重要性及其發(fā)展 - 3 -
1.3 吡唑類衍生物的簡介及研究進(jìn)展 - 4 -
1.3.1吡唑類衍生物的簡介 - 4 -
1.3.2吡唑類衍生物合成的進(jìn)展 - 5 -
1.3.3吡唑類衍生物的合成方法 - 7 -
1.3.3.1肼與1，3-二羰基酮的縮合 - 8 -
1.3.3.2肼與乙酰乙酸乙酯類物質(zhì)環(huán)合 - 9 -
1.3.3.3重氮烷烴與烯烴、炔烴化合物反應(yīng) - 10 -
1.3.3.4肼與丙烯腈、丙二腈衍生物的縮合 - 10 -
1.3.3.5肼與α β-不飽和羰基化合物的縮合 - 11 -
1.3.3.6其他合成法-固相合成 - 12 -
1.3.3.7其他合成法-微波合成 - 13 -
1.4吡唑類化合物的生物活性 - 15 -
1.4.1吡唑類化合物在藥物中的應(yīng)用 - 15 -
1.4.1.1具有抗炎作用的吡唑化合物 - 15 -
1.4.1.2具有抗腫瘤活性的吡唑化合物 - 17 -
1.4.2吡唑類化合物在農(nóng)藥中的應(yīng)用 - 19 -
1.4.2.1具有抗菌、殺菌活性的吡唑化合物 - 20 -
1.4.2.2具有出除草活性的吡唑化合物 - 22 -
1.4.3吡唑類化合物在其他領(lǐng)域中的應(yīng)用 - 23 -
1.5本章小結(jié) - 24 -
第二章 吡唑類衍生物的設(shè)計與合成 - 25 -
2.1主要儀器與試劑 - 25 -
2.2原料的制備 - 25 -
2.2.1 原料合成的反應(yīng)路線 - 25 -
2.2.2反應(yīng)合成的原料 - 26 -
2.2.2原料苯亞甲基丙二腈的表征 - 26 -
2.3吡唑類衍生物的合成 - 28 -
2.3.1吡唑衍生物的合成路線及步驟 - 28 -
2.3.2合成的吡唑類衍生物 - 29 -
2.3.2吡唑類衍生物的核磁和紅外表征 - 29 -
第三章 結(jié)論 - 40 -
致謝 - 41 -
參考文獻(xiàn) - 42 -
Abstract - 50 -
摘要：雜環(huán)化合物廣泛存在于天然化合物和生物活性分子之中，在理論研究和實(shí)際應(yīng)用上都有很重要的意義。吡唑及其衍生物是一類重要的含氮雜環(huán)化合物，它們往往具有良好的生物活性，在醫(yī)藥和農(nóng)藥工業(yè)等領(lǐng)域中具有廣泛的應(yīng)用。其生理活性主要表現(xiàn)在消炎、止痛、抗菌、抗癌、抗焦慮等，以及在農(nóng)業(yè)生成中的殺蟲、除草活性等。因而這類化合物是當(dāng)今藥物研究的一大熱點(diǎn)。本課題的主要目的是以苯亞甲基丙二腈為原料，通過[3+2]環(huán)化反應(yīng)，合成一系列新型吡唑衍生物，并進(jìn)行生物活性評價。
本論文的工作分為以下兩部分。第一部分為文獻(xiàn)綜述部分:文中簡要介紹了13-偶極環(huán)加成反應(yīng)，重點(diǎn)介紹了吡唑類衍生物的重要合成方法，并且對吡唑類衍生物生理、藥理活性在國內(nèi)外的研究狀況作了比較系統(tǒng)的闡述；第二部分為實(shí)驗(yàn)部分，主要工作如下：1.原料的合成：首先用一定量的苯甲醛和丙二腈反應(yīng)生成苯亞甲基丙二腈，然后分別用4-甲基苯甲醛、2-甲基苯甲醛、4-溴苯甲醛、2-溴苯甲醛和丙二腈反應(yīng)，相應(yīng)的生成2-(4-甲基亞芐基)丙二腈、2-(2-甲基亞芐基)丙二腈、2-(4-溴亞芐基)丙二腈、2-(2-溴亞芐基)丙二腈。2.吡唑衍生物的合成:用合成的用上述得到的5種原料分別與甲基肼反應(yīng)，相應(yīng)的生成3-氨基-1-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-甲腈、3-氨基-1-甲基-5-(對甲苯基)-1H-吡唑-4-甲腈、3-氨基-1-甲基-5-(鄰甲苯基)-1H-吡唑-4-甲腈、3-氨基-5-(4-溴苯基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲腈、3-氨基-5-(2-溴苯基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲腈。產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)經(jīng)過元素分析、IR、MS和1HNMR得到了確認(rèn)，并且對其波譜性質(zhì)進(jìn)行了討論。
關(guān)鍵詞：吡唑；吡唑類衍生物；苯亞甲基丙二腈；甲基肼
