淺談藥物傳輸系統(tǒng)研究的幾個(gè)熱點(diǎn)


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　　摘　要　通過(guò)查閱近年國(guó)外文獻(xiàn)，重點(diǎn)介紹了藥物傳輸系統(tǒng)較新的進(jìn)展，有脈沖式給藥系統(tǒng)，結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)及受體型與免疫型靶向制劑等內(nèi)容。　　

關(guān)鍵詞：藥物傳輸系統(tǒng)　脈沖式給藥系統(tǒng)　結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)　受體型與免疫型靶向制劑　　

藥物傳輸系統(tǒng)(Drug Delivery Systems,DDS)系指人們?cè)诜乐渭膊〉倪^(guò)程中所采用的各種治療藥物的不同給藥形式，在60年代以前的藥劑學(xué)中稱為劑型。如注射劑、片劑、膠囊劑、貼片、氣霧劑等。隨著科學(xué)的進(jìn)步，劑型的發(fā)展已遠(yuǎn)遠(yuǎn)超越其原有的內(nèi)涵，需要用藥物傳輸系統(tǒng)或給藥器(Device)這類術(shù)語(yǔ)加以表述，即原由藥物與輔料制成的各種劑型已滿足不了臨床治療的需要，有的將藥物制成輸注系統(tǒng)供用，有的則采用鈦合金制成給藥器植入體內(nèi)應(yīng)用，使臨床用藥更理想化。為克服普通制劑的有效血濃維持時(shí)間短的缺陷，出現(xiàn)了長(zhǎng)效注射劑，口服長(zhǎng)效給藥系統(tǒng)或緩/控釋制劑、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)等一系列新的制劑。由于緩/控釋制劑的特點(diǎn)，它的市場(chǎng)前景看好。緩釋制劑通常是指口服給藥后能在機(jī)體內(nèi)緩慢釋放藥物，使達(dá)有效血濃，并能維持相當(dāng)長(zhǎng)時(shí)間的制劑。控釋制劑系指釋藥速度僅受給藥系統(tǒng)本身的控制，而不受外界條件，如pH、酶、離子、胃腸蠕動(dòng)等因素的影響［1］，是按設(shè)計(jì)好的程序控制釋藥的制劑，如零級(jí)釋藥的滲透泵，脈沖釋藥的微丸，結(jié)腸定位釋藥的片劑或膠囊以及自動(dòng)調(diào)節(jié)釋藥的胰島素給藥器等等。亦有些文獻(xiàn)對(duì)緩釋、控釋制劑不加嚴(yán)格區(qū)分，統(tǒng)稱為緩/控釋制劑。　　

國(guó)外現(xiàn)有規(guī)格不同的緩/控釋制劑商品達(dá)數(shù)百種以上，其劑型亦有片劑、膠囊、栓劑、滲透泵、透皮貼片、藥條、植入劑、粘膜粘附劑及注射劑等多種形式，其中以口服緩/控釋制劑發(fā)展最快。緩釋微丸膠囊劑與緩釋片相比，具有安全系數(shù)高的特點(diǎn)，一個(gè)膠囊是由上百粒緩釋微丸組成，若有個(gè)別小丸進(jìn)入胃腸道后發(fā)生迅速崩解釋藥的現(xiàn)象，其影響是微小的，而緩釋片若有崩釋現(xiàn)象，因其單次劑量比普通制劑大，其后果是不言而喻的了；而且緩釋微丸膠囊不易對(duì)胃空速率慢的患者發(fā)生疊加釋放的現(xiàn)象，以及不易受胃液pH值變化的個(gè)體差異的影響。因此，緩釋微丸膠囊比