(S)-7-氨基-5-氮雜螺[2.4]庚烷的合成工藝研究

1.34萬字 34頁 原創(chuàng)作品，已通過查重系統(tǒng)


畢業(yè)設(shè)計(jì)說明書中文摘要

西他沙星（sitafloxacin hydrate）是日本的第一制藥三共株式會社（Daiichi Sankyo）于1912年開發(fā)的廣譜喹諾酮類抗菌藥物。其抗菌活性較強(qiáng)，毒副作用也較小。藥物結(jié)構(gòu)的C7位上存在一氨基吡咯烷基，可提高藥物的抗菌活性。引入此基團(tuán)需先合成(S)-7-氨基-5-氮雜螺[2.4]庚烷，Youichi Kimura、Nakayama等學(xué)者曾報(bào)道此中間體的合成。本次設(shè)計(jì)在已有路線基礎(chǔ)上設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)，希望研究出一種既符合綠色化學(xué)原則，同時又適合工業(yè)化經(jīng)濟(jì)、安全生產(chǎn)的生產(chǎn)路線。
通過查閱文獻(xiàn)，了解已有的合成方法，總結(jié)各方法的優(yōu)缺點(diǎn)，我們研究并改進(jìn)了一條合成路線：以乙酰乙酸乙酯為原料，經(jīng)縮酮、胺酯交換、環(huán)化等一系列反應(yīng)得到所需產(chǎn)物。合成過程中盡量使用低毒試劑以及易回收催化劑，且采用IR、MS、1HNMR等方法對產(chǎn)物進(jìn)行了表征。


關(guān)鍵詞 西他沙星中間體 氨基吡咯烷基 合成路線 工藝優(yōu)化