內(nèi)皮素受體拮抗劑對腦血管痙攣的治療作用


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[關鍵詞]內(nèi)皮素；內(nèi)皮素受體；拮抗劑；腦血管痙攣

摘要?內(nèi)皮素受體介導了內(nèi)皮素在蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦血管痙攣時的血管舒縮功能，內(nèi)皮素受體拮抗劑在腦血管痙攣中的作用日益受到重視。文章就內(nèi)皮素受體拮抗劑對腦血管痙攣的預防和治療作用作了介紹。?
腦血管痙攣(CVS)是蛛網(wǎng)膜下腔出血(SAH)最常見的高危并發(fā)癥之一，是SAH患者致殘和致死的重要原因[1]。許多資料表明，內(nèi)皮素(ET)參與了SAH后CVS和遲發(fā)性腦缺血的病理生理過程，而這一過程是通過兩種ET受體(ET?receptor,?ET-R)介導的[1，2]。近年來，對ET-R拮抗劑在CVS預防和治療中的作用進行了實驗和臨床研究，取得了一定的療效。?
1?ET-R拮抗劑的分類
自1991年首次發(fā)現(xiàn)ET-R以來，多種ET-R拮抗劑已在多種SAH模型中和SAH患者中顯示出逆轉CVS的作用。按與ETA-R和ETB-R親和力的不同，ET-R可分為：(1)選擇性ETA-R拮抗劑，其對ETA-R的選擇性較ETB-R?高103~104倍，包括BQ-123、BQ-485、TA-0201和TBC11251等；(2)選擇性ETB-R拮抗劑，包括BQ-788和RES-701-1等；(3)混合性ET-R拮抗劑，包括Bosentan和TAK-044等，它們既能阻斷ETA-R，又能阻斷ETB-R[3]。研究最多的是BQ系列和FR139317，但對Bosentan和TBC系列的研究正逐步成為熱點。
2?ET-R拮抗劑對CVS的預防作用
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