在水中合成八元環(huán)的環(huán)狀磺酰胺
Syntheses of Eight-membered Ring Sultams in Water

9900字 31頁 原創(chuàng)作品，已通過查重系統(tǒng)


摘要 本課題是為了在水中合成八元環(huán)的環(huán)狀磺酰胺。環(huán)狀磺酰胺類化合物作為重要的有機(jī)合成中間體廣泛地應(yīng)用于藥物發(fā)現(xiàn)中，由于這類化合物具有廣泛的生物活性，其中包括了HIV整合酶抑制劑，碳酸酐酶抑制劑，MMP抑制劑，HIV-1蛋白酶抑制劑，falcipain-2以及惡性瘧原蟲W-2抑制劑等，加之對它們的藥用開發(fā)較少，因此這類化合物備受藥物化學(xué)家們的青睞。再者，用水這種環(huán)境友好溶劑代替有機(jī)物作反應(yīng)介質(zhì)，有利于環(huán)境友好，符合“綠色化學(xué)”與“原子經(jīng)濟(jì)性”的倡導(dǎo)。在此，方法是在氫氧化鈉水中乙烯基環(huán)酰胺環(huán)氧化物先進(jìn)行分子間的Michael加成，隨后通過分子內(nèi)的8-endo-tet將環(huán)氧開環(huán)，得到八元環(huán)的磺酰胺。反應(yīng)都是在環(huán)境友好的條件下進(jìn)行的，且反應(yīng)效果很好，得到相應(yīng)的環(huán)狀磺酰胺具有良好的收率。


關(guān)鍵詞：磺酰胺 ；生物活性；環(huán)境友好；乙烯基環(huán)酰胺環(huán)氧化物;環(huán)氧開環(huán)